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山楂的主要成分为黄酮类及有机酸类化合物。黄酮类化合物主要有牡荆素（vitexin）、槲皮素（quercetin）、槲皮苷（quercitin）、金丝桃苷（hyperoside）、3 7，4’，5，7—四羟基黄酮—7—葡萄糖苷（3 7，4 7，5，7—tetrahydroxy flavone—7—glucoside）和芦丁（rutoside）；有机酸主要有山楂酸（maslinic acid）、柠檬酸（citric acid）、熊果酸（ursolic acid）等。另外尚含有磷脂（phosphatide）、维生素C（vitamin C）、维生素B2（vitamin B2）等。
桑叶中黄酮类化合物占桑叶干重的1%~3%，是植物界中茎叶含量较高的一类植物。韩国和日本学者从桑叶中分离出9种类黄酮，主要是芸香苷（芦丁）、槲皮素、异槲皮苷、槲皮素-3-三葡糖苷等化合物。
桑叶中丰富的γ-氨基丁酸（平均含量为226 mg/100g）引人注目，γ-氨基丁酸由谷氨酸转化而来，而桑叶中γ-谷氨酸含量高（2323 mg/100g）。桑叶中富含桑叶多糖，具有显著的降血糖和抑制血脂升高的作用。
